На сегодняшний день препараты с действующим веществом семаглутид занимают важное место в программах снижения массы тела и в терапии сахарного диабета 2 типа. По мере накопления клинического опыта стало очевидно, что повышение дозировки позволяет достигать более выраженного контроля уровня глюкозы и массы тела.
Именно поэтому в практике появились и были тщательно изучены более высокие дозировки семаглутида, что закономерно вызвало интерес к вопросу их безопасности при длительном применении.
Механизм действия семаглутида
Семаглутид является аналогом природного гормона ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1), который вырабатывается в кишечнике в ответ на прием пищи.
Как работает семаглутид: три главных эффекта для организма
- Центральное действие (мозг): вещество действует на центры аппетита в мозге, усиливая чувство сытости и снижая голод;
- Эндокринное действие (поджелудочная железа): препарат способствует улучшению чувствительности к инсулину и стабилизирует уровень сахара в крови. Благодаря этому снижается риск гипогликемии (слишком низкого уровня сахара в крови);
- Гастроэнтерологическое действие (желудок): семаглутид замедляет опорожнение желудка. Пища перерабатывается дольше, что помогает чувствовать насыщение дольше и не переедать.
Доказательства безопасности: программы SUSTAIN, PIONEER и STEP
Вопрос безопасности различных дозировок семаглутида подробно изучался в международных клинических программах:
- SUSTAIN . В серии исследований показано, что терапия с применением семаглутида сопровождалась снижением сердечно-сосудистых рисков у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. В исследовании SUSTAIN-6 отмечалось снижение вероятности инфаркта, инсульта и сердечно-сосудистой смертности примерно на 26%;
- PIONEER , . Продемонстрировано, что пероральная форма семаглутида в дозировке до 14 мг обеспечивает сопоставимое снижение гликированного гемоглобина (HbA1) по сравнению с инъекционными формами. В ряде исследований его снижение составляло около 1,0–1,5%;
- STEP . Серия исследований высоких дозировок (до 2,4 мг 1 раз в неделю), в которых показано, что на фоне терапии в сочетании с изменением питания может наблюдаться снижение массы тела в среднем на 15% и более. Профиль безопасности оставался предсказуемым, а наиболее частые нежелательные явления носили желудочно-кишечный характер и, как правило, уменьшались по мере адаптации организма.
- Таким образом, данные крупных клинических программ позволяют говорить о благоприятном и предсказуемом профиле безопасности семаглутида при применении в различных дозировках.
Пероральная форма: эффективность в таблетке
Сегодня преимущества семаглутида доступны не только в уколах, но и в обычных таблетках. Долгое время создать такую форму было настоящим вызовом для ученых. Дело в том, что семаглутид — это белковая молекула, которая в обычном виде просто переваривается в желудке, как еда, не успевая попасть в кровь.
Выход нашли благодаря уникальной формуле: в состав добавили специальные вспомогательные вещества. Они работают как «защитный экран», который стабилизирует молекулу и помогает ей успешно всасываться через слизистую оболочку желудка.
Благодаря этим технологиям появились таблетки, которые сохранили эффективность действующего вещества. Первым и единственным российским семаглутидом в пероральной форме является Семальтара®. Ее регистрация официально подтверждает: таблетированная форма работает так же надежно и эффективно, как и привычные инъекции.
Применение препарата Семальтара® имеет ряд преимуществ:
- Комплексное действие в одной таблетке: препарат решает ключевые задачи терапии ожирения и сахарного диабета 2 типа для тех, кто не готов к инъекциям и предпочитает таблетированную форму;
- Максимальный эффект: обеспечивает выраженное снижение уровня глюкозы среди пероральных сахароснижающих средств за счет глюкозозависимого механизма действия;
- Доказанная защита: способствует достижению целевого уровня гликированного гемоглобина с подтвержденным снижением кардио-рено-метаболических рисков ;
- Контроль питания: способствует формированию более контролируемого пищевого поведения и помогает удерживать достигнутые результаты снижения массы тела;
Заключение
Опираясь на данные масштабных международных исследований, можно говорить о благоприятном профиле безопасности семаглутида, в том числе при применении в более высоких дозировках.
Высокая концентрация действующего вещества положительно влияет на обмен веществ, что отражается не только на внешних изменениях, но и на работе организма в целом. Такой подход позволяет достигать целевых показателей здоровья и поддерживать их в долгосрочной перспективе.
Список источников:
- Sorli C. et al. Efficacy and safety of once-weekly semaglutide monotherapy versus placebo in patients with type 2 diabetes (SUSTAIN 1): a randomised, double-blind, placebo-controlled, multi-centre, phase 3a trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2017.
- Rosenstock J. et al. Effect of Additional Oral Semaglutide vs Sitagliptin on Glycated Hemoglobin in Adults With Type 2 Diabetes Uncontrolled With Metformin Alone or With Sulfonylurea: The PIONEER 3 Randomized Clinical Trial. JAMA. 2019.
- Husain M. et al. Oral Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2019 (PIONEER 6 trial).
- Pratley R. et al. Oral semaglutide versus subcutaneous liraglutide and placebo in type 2 diabetes (PIONEER 4): a randomised, double-blind, phase 3a trial. Lancet. 2019.
- Wilding J.P.H. et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021 (STEP 1 trial).
- Buse JB, Bode BW, Mertens A, Cho YM, Christiansen E, Hertz CL, Nielsen MA, Pieber TR; PIONEER 7 investigators. Long-term efficacy and safety of oral semaglutide and the effect of switching from sitagliptin to oral semaglutide in patients with type 2 diabetes: a 52-week, randomized, open-label extension of the PIONEER 7 trial. BMJ Open Diabetes Res Care. 2020 Dec;8(2)
001649. doi: 10.1136/bmjdrc-2020-001649. PMID: 33318068; PMCID: PMC7737050.
Данная статья носит исключительно информационный характер и не является рекламой лекарственного препарата. Описываемый препарат отпускается строго по рецепту врача. Применение возможно только после консультации с врачом и получения соответствующего назначения. Информация на указанном сайте предназначена исключительно для медицинских и фармацевтических работников. Самолечение может быть опасно для вашего здоровья.
