КАРБОМАЗИПИН

Здравствуйте, Ирина. Аннотация к КАРБАМАЗЕПИНУ имеется на нашем сайте.

Здравствуйте Ирина.


Ознакомиться с инструкцией к препарату Карбамазепин Вы можете по указанной ссылке http://www.pastera.ru/index.php?p=product&pid=1492&sid=0

Карбамазепин - нормотимик, противоэпилептическое средство. Обладает как противосудорожной, так и психотропной активностью. Применяется при эпилепсии, синдроме алкогольной абстиненции, невралгии тройничного нерва, психозах.

С инструкцией данного препарата, можно ознакомиться на

Описание

Карбамазепин
- нормотимик, противоэпилептическое средство. Обладает как противосудорожной, так и психотропной активностью. Применяется при эпилепсии, синдроме алкогольной абстиненции, невралгии тройничного нерва, психозах.


Фармакологическое действие


Карбамазепин - производное иминостильбена, нормотимик, противоэпилептическое средство (обладает как противосудорожной, так и психотропной активностью).
По химической структуре активное вещество близко к трициклическим антидепрессивным средствам, а по фармакологическим свойствам к фенитоину. Точные электрофизиологические и биохимические механизмы действия карбамазепина не известны.
Действие связывают с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Тем самым уменьшается распространение судорожных разрядов.
Кроме того, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Карбамазепин оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие.
Карбамазепин оказывает также анальгезирующее действие при нейрогенных болях, например при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен, вероятно, торможением синаптической передачи раздражений в спинальном ядре тройничного нерва. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.


Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 70-80%. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер, попадает в организм плода, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 58% от концентрации в плазме крови). Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм. Сначала подвергается процессу окисления, дезаминирования, гидроксилирования, а затем этерифицируется с глюкуроновой кислотой. В моче человека до сих пор были обнаружены 7 метаболитов. T1/2 составляет 12-36 ч. При длительном лечении T1/2 снижается на 50% в связи с индукцией микросомальных ферментов печени. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.

Показания

* эпилепсия: парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки, парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;
* предупреждение развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции (применяют в условиях стационара);
* невралгия тройничного нерва, спазмы мышц лица при невралгии тройничного нерва;
* глоссофарингеальная невралгия;
* болевой синдром при диабетической невропатии;
* эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
* психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях); вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов;
* несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.